Истраживачи идентификују супстанцу која може ублажити нежељене ефекте трицикличних антидепресива

Дански истраживачи открили су нову супстанцу која би могла да помогне у ублажавању неких озбиљнијих нежељених ефеката трицикличних антидепресива.

Трициклични антидепресиви, попут кломипрамина (Анафранил) и амоксапина (Асцендин), лекови су старије генерације који се још увек користе за лечење неких пацијената са депресијом, биполарним или хроничним болом. За неке људе, трициклични лекови су ефикаснији за озбиљне нивое депресије од лекова који се користе за благу и умерену депресију.

Али нажалост, трициклични антидепресиви имају и негативну страну - знатно озбиљније нежељене ефекте. Нежељени ефекти могу бити било шта, од опасних по живот срчаних проблема до озбиљних сувих уста, визуелних поремећаја, развоја маније, проблема са тежином и дигестивних изазова.

Неки од ових нежељених ефеката су толико озбиљни да многи људи престају да узимају лек и због тога нису у могућности да наставе лечење депресије.

У новој студији, истраживачи са Факултета за здравствене и медицинске науке Универзитета у Копенхагену, у сарадњи са Лундбецк А / С и Националним институтом за здравље у Балтимору, открили су супстанцу која може решити овај проблем. Њихови налази су објављени у часопису Натуре Цоммуницатионс.

„Открили смо супстанцу Лу АФ60097 која делује на другачији начин од оних који се тренутно користе. Ако нова супстанца делује, то би могло да помогне постојећим лековима да се отарасе озбиљних нежељених ефеката “, каже Цлаус Јуул Лøланд, професор на катедри за неуронауке на Факултету за здравствене и медицинске науке.

Код људи са озбиљном депресијом, нивои неуротрансмитера серотонина су често врло ниски. Антидепресиви врше прилагођавања како би постигли виши ниво активног серотонина.

„Антидепресиви које данас користимо делују уласком и везивањем за исто место као и серотонин на транспортеру серотонина (СЕРТ). Антидепресиви блокирају повратни транспорт серотонина, а тиме и уклањање активног серотонина. Али таква блокада захтева релативно велику дозу антидепресивне супстанце. А код трицикличних антидепресива то узрокује озбиљне нежељене ефекте “, каже Лоланд.

Супстанца коју су истраживачи открили везује се за друго место на СЕРТ-у: „алостерично место“. Када се супстанца веже за алостерично место, а не за исто место као и серотонин, могуће је регулисати функцију транспортера серотонина уместо да га потпуно блокира.

„У овом случају показали смо да када везујемо ову супстанцу за алостерично место, док дајемо трициклични антидепресив, можемо појачати везивање антидепресива. Стога можемо користити много мању концентрацију антидепресивне супстанце. Могло би да изазове мање нежељених ефеката, али има исти терапеутски ефекат “, каже Лøланд.

Током дужег временског периода и у неколико рунди, истраживачки тим је прегледао бројне супстанце из Лундбецкове библиотеке лекова како би пронашао супстанцу која је имала довољно јаку везу са алостеричним местом да би се омогућило проучавање фармаколошког ефекта. Са Лу АФ60097 коначно су успели.

Али још увек је дуг пут пре него што се супстанца може користити као стварни лек. Истраживачи су показали да супстанца која се везује за алостерично место може да има ово изражено, фармаколошко дејство у ћелијама и код пацова. Одавде је на фармацеутским компанијама да развију супстанце које могу имати исти ефекат на људе.

„Предузели смо први корак. Али можда и највећи. Показали смо да концепт делује. Ако то буде функционисало и у пракси, надам се да ће се у будућности моћи користити за лечење људи са тешком депресијом. “

Извор: Универзитет у Копенхагену - Факултет за здравствене и медицинске науке